일명 실데나필, 히데나핀 구연산염, 비아그라, 비아그라
외국명: 실데나필, 비아그라
이 제품의 약리학적 효과: 1998년 4월 4일 첫 번째 지난 5월 미국에서 처음 출시된 경구용 발기부전치료제가 연구를 통해 입증됐다. 산화질소(NO)는 해면체 평활근 이완 및 발기를 유발하는 주요 매개체입니다. 이 제품은 성교 중 NO 방출로 인한 발기 생리 반응을 향상시킬 수 있는 포스포디에스테라제(PDE) V의 선택적 억제제입니다. NO는 신경 말단과 내피 세포에서 방출되어 해면 평활근의 수용체에 결합하여 세포 내 가용성 구아닐릴 시클라제를 활성화합니다. 이는 Mn2의 참여로 구아노신 삼인산(GTP)을 고리형 일인산(cGMP)으로 전환하고 cGMP는 단백질을 활성화합니다. 키나아제 G(PKG)와 단백질 키나아제 A(PKA)의 작은 부분이 활성화된 PKG와 PKA는 Ca2 펌프를 활성화하여 세포 내 유리 Ca2 수준을 감소시켜 해면체 평활근을 이완시키고 동맥 혈액 손실을 유발합니다. ** * 충혈된, 단단한, 직립한. PDE V는 인간의 해면 조직과 혈관 평활근에 존재하며 cGMP를 GMP로 가수분해하고 발기를 유발하는 NO-cGMP 경로를 차단할 수 있습니다. 이 제품은 PDE V의 선택적 억제제로 cGMP의 분해를 방지하여 성적 흥분에 대한 발기 반응을 향상시킬 수 있습니다. 시험관 내 테스트에서는 이 제품이 PDE의 다른 동종효소보다 PDE V에 대해 더 선택적인 것으로 나타났습니다. 심장 수축과 관련된 PDEⅢ에는 효과가 없지만 고용량에서는 망막에 존재하는 PDEⅥ를 억제하여 시력에 영향을 줄 수 있습니다.
약동학: 이 제품은 경구 투여 후 빠르게 흡수되어 30~120분 내에 혈중 최고치에 도달하고 1시간 이내에 효과가 나타납니다. 생체 이용률은 약 40입니다. 음식은 이 제품의 흡수 속도, 정도 및 발생을 크게 감소시킬 수 있습니다. 이 제품은 주로 CYP3A4를 통해 간에서 활성 대사물로 대사되며, 약 80%가 대변으로 배설되고, 13%가 소변으로 배설되며, 체내로 배설되는 비율은 0.001% 미만입니다. 모약물과 활성 대사체의 반감기는 모두 4시간입니다. 65세 이상의 노인 남성, 간부전 환자, 신장 기능이 심하게 손상된 환자의 경우 제거율이 낮습니다.
적응증: 남성 발기부전 치료에 적합합니다.
용법 및 용량: 성인 남성의 초회권장량은 50mg이며, 이후 성생활 후 약 1시간 후에 경구투여하며, 이후 용량은 반응 정도에 따라 증감하며, 최대 용량은 100mg입니다. ; 최대 투여 빈도는 1회/일입니다. 65세 이상의 노인환자, 간부전 및 신부전증 환자, CYP 3A4 억제제를 복용하는 환자의 경우 초회용량은 25mg이다.
이상반응 임상시험에서 가장 흔한 이상반응은 두통, 안면홍조, 소화불량, 근육통이었고, 코막힘, 설사, 현기증, 발진 등의 순이었다. 때때로, 일반적으로 색 식별 장애 또는 빛에 대한 민감도 증가로 인해 일시적인 시력 이상이 발생합니다. 100mg 용량의 발생률은 종종 50mg 용량의 발생률보다 높습니다. 이 제품의 이상반응으로는 심각한 심장 이상반응(심근경색, 심장돌연사, 심실부정맥, 뇌혈관출혈, 일과성허혈발작, 고혈압 포함), 간질발작, 불안, 지속발기증(통증, 6시간 이상 지속되는 발기), 혈뇨, 복시, 일시적 시력 상실, 시력 저하, 안구 출혈, 안구 작열감, 안구 부종, 안압 상승, 망막 혈관병증 또는 출혈, 유리체 박리/견인 및 황반부종. 위에서 언급한 심각한 심장 이상반응은 대부분 발생했습니다.
주의사항 (1) 이 제품은 반드시 의사의 지도하에 사용해야 합니다. (2) 최근 뇌졸중, 심장마비, 저혈압, 일부 희귀 유전성 안질환, 색소성망막염 등을 앓은 환자에게는 금기이다. (3) 이 제품과 NO 기증자의 병용으로 인해 심각한 저혈압 및 사망이 보고된 바 있으므로 이 제품은 NO 기증자(예: 속효성 또는 장기 지속성 질산염 약물)와 함께 사용하는 것이 금지됩니다. (4) 중증 심혈관계 질환의 과거력이 있고 성행위에 적합하지 않은 환자 및 중증의 간 손상이 있는 환자에게는 이 제품을 사용하는 것이 금지됩니다.
(5) 이 제품은 전신 혈관 확장 효과가 있으며 누운 자세에서 건강한 지원자의 혈압을 일시적으로 감소시킬 수 있습니다. (평균 최대 감소량은 1.1/0.7kPa) 정상적인 상황에서는 대부분의 환자에서 이러한 이상 반응이 거의 발생하지 않습니다. 기저 심혈관 질환이 있는 환자에게 이 제품을 사용하는 경우, 특히 심혈관 활동과 결합하여 사용하는 경우 이러한 부작용이 발생할 수 있는지 여부에 대해 신중하게 고려해야 합니다. 또한, 이 제품은 다음 환자들에게 금기입니다: 지난 6개월 동안 심근경색, 뇌졸중 또는 생명을 위협하는 부정맥을 앓은 환자; 휴면고혈압(BP 22.7/14.7kPa 이상) 또는 관상동맥심부전 환자; 불안정형 협심증을 일으키는 질환. (6) 심한 신손상 환자, 질 이상(각형, 해면상 섬유증, 섬유성 해면체염) 환자, 지속발기증 환자(겸상 적혈구 빈혈, 다발성 골수종, 백혈병), 활동성 소화기 궤양 및 출혈이 있는 환자에게는 주의하여 사용하십시오. (7) 이 제품 출시 이후 4시간 이상 지속되는 발기 또는 지속발기증에 대한 이상반응은 거의 보고되지 않았습니다. 그러나 발기가 4시간 이상 지속되는 경우 즉시 의사의 진료를 받아야 합니다. (8) 시메티딘, 에리스로마이신, 케토코나졸, 이트라코나졸 및 마일프딜과 같은 CYP 3A4 억제제는 이 제품의 대사를 감소시키고 혈중 농도를 증가시킬 수 있습니다. 리팜피신은 임상 실습에서 CYP 3A 서브패밀리 효소의 가장 강력한 유도제입니다. 이는 CYP 3A4의 활성을 향상시키고 이 제품의 효과를 감소시킬 수 있습니다. (9) 이 제품은 고활성 항레트로바이러스 요법(HAART)과 상호작용할 수 있습니다. 왜냐하면 HAART 요법에서 일반적으로 사용되는 프로테아제 억제제는 또한 CYP 3A4 억제제이기 때문에 이 제품의 효과를 강화하고 이 제품의 부작용을 증가시킬 수 있습니다. 가능한. HAART를 투여받는 환자의 경우, 이 제품의 현재 권장 시작 용량은 25mg입니다. (10) 이 제품은 암로디핀 5mg 또는 10mg을 경구 투여할 경우 추가로 항고혈압 효과가 있으며, 환자의 수축기 혈압과 확장기 혈압은 각각 평균 1.1kPa(8mmHg) 및 0.9kPa(7mmHg) 감소합니다. 기타 항고혈압제 아직 보고되지 않음.
사양 정제: 각 정제에는 이 제품이 25mg, 50mg 또는 100mg 포함되어 있습니다.