항결핵제는 화학구조에 따라 합성항결핵제와 항결핵항생제로 구분된다.
1. 합성항결핵제
합성항결핵제는 주로 이소니아지드(Isoniazid), 아미노살리실산나트륨(Sodium Aminosalicylate), 에탐부톨(Ethambutol) 등이 있다.
1. 이소니아지드
화학명: 4-피리딘카르복실산 히드라지드(Rimifon이라고도 함).
성질:
(1) 이소니아지드는 무색의 결정 또는 백색의 결정성 분말로서 물에 쉽게 용해되며 빛에 노출되면 점차적으로 성질이 변한다.
(2) 이소니아지드 구조에는 히드라진 그룹이 있는데, 이것이 바닐린과 축합하여 노란색 이소니아지드 히드라존을 형성합니다. Mp228~231℃, 용융시 동시에 분해됩니다.
(3) 이소니아지드 구조에는 히드라진기가 있는데, 이 히드라진기는 환원성을 갖고 있어 암모니아계 질산은 시험용액과 반응하여 이소니아지드 암모늄을 생성함과 동시에 검은색이 발생하면 금속성 은이 생성되고 시험관 벽에 은색 거울이 형성됩니다.
(4) 이소니아지드는 산성 용액에서 브롬산칼륨과 반응하여 산화되어 이소니아지드, 브롬화칼륨 및 질소를 생성합니다. 이 반응은 함량 측정에 사용될 수 있습니다.
(5) 이소니아지드 분자에는 히드라지드 구조가 있는데, 이는 산성 또는 알칼리성 조건에서 가수분해되어 이소니코틴산과 히드라진을 생성할 수 있습니다. 빛, 온도, pH, 중금속 이온 등은 가수분해를 가속화할 수 있습니다. 유리 히드라진은 독성이 매우 강하여 품질이 저하된 후에는 더 이상 의약 목적으로 사용할 수 없습니다.
(6) 이소니아지드는 케톤, 철, 아연 및 기타 이온과 결합하여 유색 킬레이트를 형성할 수 있으므로 미량 금속 이온이 있으면 이소니아지드 용액의 색상이 변할 수 있으므로 다음과의 혼합을 피해야 합니다. 금속기구에 닿지 않도록 주의하세요. 사용법: Isoniazid는 결핵균에 대한 우수한 항균 효과가 있으며 임상용 항결핵제입니다. 효능을 높이고 약물 내성을 줄이기 위해 다른 항결핵제와 함께 사용되는 경우가 많습니다.
2. 아미노살리실산나트륨
화학명: 4-아미노-2-히드록시벤조산 나트륨염 이수화물
속성:
(1 ) 백색 또는 회백색의 결정 또는 결정성 분말로 물에 쉽게 용해됩니다.
(2) 파라아미노살리실산나트륨은 산성 조건에서 탈카르복실화하기가 더 쉬워서 메타아미노페놀을 생성하고 활성을 잃습니다.
(3) p-아미노살리실산나트륨 수용액은 햇빛에 노출되거나 열에 노출되면 불안정하여 탈카르복실화되어 메타아미노페놀을 형성한 후 산화되어 갈색의 디페노퀴논을 형성합니다. 점차 어두워지는 색상으로 조합됩니다.
용도: 항결핵제. 효능을 높이고 약물 내성을 줄이기 위해 다른 항결핵제와 병용해야합니다.
3. 에탐부톨염산염
화학명: (2R,2′R)-( )-2,2′-(1,2-에틸렌디아민) (1) 에탐부탄염산염은 백색의 결정성 분말로 약간 흡습성이 있으며 물에 쉽게 용해된다.
(2) 분자에는 두 개의 키랄 탄소 원자가 있습니다. 분자의 대칭성으로 인해 오른쪽 방향, 왼쪽 방향, 메조의 세 가지 광학 이성질체가 있습니다. 우회전 형태는 의학적으로 사용되며, 우회전 형태의 활성은 라세미 형태의 16배입니다.
(3) 에탐부톨염산염수용액, 황산구리시액, 수산화나트륨시액을 첨가하여 진한 파란색을 나타내는 착물을 형성한다. 용법: 에탐부톨 염산염은 2차 항결핵제로 다른 항결핵제가 효과가 없는 경우에 사용하며, 효능을 높이고 약물 내성을 감소시키기 위해 다른 항결핵제와 병용투여해야 합니다.
2. 항결핵 항생제
항결핵 항생제에는 주로 아미노글리코사이드계 스트렙토마이신, 카나마이신, 리파마이신, 사이클로세린, 비오마이신, 카프레오마이신 등이 있습니다.
(스트렙토마이신과 카나마이신에 대해서는 항생제 장을 참조하십시오.) 리파마이신(Rifamycin)은 스트렙토마이세스(Streptomyces)를 발효시켜 생산되는 항생물질로 그 화학구조는 마크로락탐이다. 천연 리파마이신은 항균 효과가 약하고 경구 흡수도 좋지 않습니다. 현재 임상에서 사용되는 리파마이신 약물은 리팜피신, 리판딘, 리파펜틴과 같은 반합성 유도체입니다. 리팜피신(리팜핀)
화학명: 3-[[(4-메틸-1-피페라지닐)이미노]메틸]-리파마이신, 리파마이신으로도 알려져 있음 리파마이신. 주로 결핵 및 기타 결핵에 사용되지만 나병에도 사용됩니다.
리파마이신으로도 알려진 리판딘은 리파마이신과 유사한 항균 스펙트럼을 가지고 있으며 주로 결핵 및 기타 결핵에 사용되며 나병에도 사용할 수 있습니다. 리파마이신으로도 알려진 리파펜틴은 리파마이신과 유사한 항균 스펙트럼을 가지고 있으며 다른 항결핵제와 병용하여 주로 결핵 치료에 사용됩니다.