히오시아민은 히오시아민이라고도 합니다. 한약재인 Henbane spp.와 Dioscyamus japonica에서 분리된 벨라도나 알칼로이드 중 하나이며, 그 구조는 히오시아민과 히오시아민산의 축합에 의해 생성된 에스테르입니다. 백색의 결정성 분말로 냄새가 없고 쓰고 맵습니다. 라세미화가 쉽고 수용액은 알칼리성이다. Mp108.5℃, 비선광도 [α] 20D-21° (에탄올). 이 제품은 에탄올과 묽은 산에 매우 잘 녹고, 클로로포름(1:1)에 녹고, 물(1:280), 에테르(1:69) 및 벤젠(1:159)에 녹습니다. 가지과 식물 Hyoscyamus niger L. 종자, Atropa belladonna L., Datura stramonium L.에 존재합니다. 꽃, Przewalskia tangutica Maxim. 본 제품의 라세미체인 아트로핀은 아트로핀과 유사한 효과를 가지며 아트로핀보다 더 강한 말초 효과를 나타냅니다.
기본 소개 중국 이름: Hyoscyamine 외국 이름: Hyoscyamine CAS 번호: 101-31-5 분자식: C17H23NO3 분자식: C17H23NO3 분자량: 289.36 기본 정보, 번호 체계, 물리 화학적 특성, 안전 정보, 독성 데이터, 분자 구조 데이터 , 컴퓨터 화학 데이터, 합성 방법, 용도, 관련 약물 설명, 약동학, 생물학적 활성, 히오시아민 중독, 진단, 치료, 분석 방법, 기본 정보 중국어 이름: Hyoscyamine 중국어 별칭: Lu fumarate Patadine; : Hyoscyamine 영어 별칭: L-Hyoscyamine; (-)-Hycosamine; 벤젠아세트산, α-(히드록시메틸)-, 8-메틸-8-아자비시클로[3.2.1]oct-3-yl 에스테르, [3(S)- endo]-;scopolamine HCl;er),hcl;(-)-HyoscyaMine;SCOPINE TROPATE HYDROCHLORIDE;ScopolamineSeries;(2S)-(1R,5S)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3- yl 3-hydroxy-2-phenylpropanoate;SCOPINE TROPATE;chlorhydratedescopolamine;(S)-atropine 분자식: C 17 H 23 NO 3
분자량: 289.36900 정확한 질량: 289.16800 PSA: 49.77000 LogP: 1.86880 번호 매기기 시스템 CAS 번호: 101-31-5 MDL 번호: MFCD00067306 EINECS 번호: 202-933-0 RTECS 번호: NH0875000 BRN 번호: 없음 PubChem 번호: 물리화학적 특성 외관 및 특성: 백색 결정질 분말 밀도: 1.19g/cm 3 녹는점: 108.5°C 끓는점: 429.8°C @ 760 mmHg 인화점: 213.7°C 굴절률: 1.581 보관 조건: 2-8°C 증기압: 0mmHg @ 25°C 안전 정보 통관 코드: 2933990090 위험물 운송 코드: UN 1544 6 위험 범주 코드: R26/28 안전 지침: S24; S45 독성 데이터 급성 독성: 알려지지 않은 인체 경로 LDLo: 1471μg/kg; 마우스 정맥 주사 LD50: 95mg/kg; 80.78 2. 몰부피(cm/mol): 242.4 3. 등장비체적(90.2K): 646.1 4. 표면장력(dyne/cm): 50.4 5. 분극성: 32.02 계산된 화학자료 1. 소수성 계산을 위한 참고값 매개변수(XlogP): 1.8 2. 수소 결합 공여체 수: 1 3. 수소 결합 수용체 수: 4 4. 회전 가능한 화학 결합 수: 5 5. 호변 이성체 수: 6. 토폴로지 분자 극성 표면적(TPSA): 49.8 7. 중원자 수: 21 8. 표면 전하: 0 9. 복잡도: 353 10. 동위원소 원자 수: 0 11. 결정된 원자 입체중심 수: 3 12. 불확실한 원자 입체중심 수: 0 13. 결정된 화학 결합의 입체 중심 수: 0 14. 불확실한 화학 결합의 입체 중심 수: 0 15. ***가 결합 단위 수: 1 합성 방법 벨라돈나 추출물은 추출 및 정제를 통해 얻습니다. 생화학 연구, 항콜린제 및 금 검출용 시약에 사용됩니다. 관련 약품설명 히오시아민은 아트로핀과 약리작용이 유사한 부교감신경 억제제이지만 독성이 더 강하고 임상적용도가 낮다. 히오시아민은 진통 및 진경 효과가 있으며 좌골 신경통에 좋은 효과가 있으며 때때로 간질, 뱃멀미 등을 치료하는 데 사용됩니다.
약동학: dl-hyoscyamine(dl-hyoscyamine)을 남성 지원자에게 0.02mg·kg-1의 용량으로 근육 주사했습니다. 혈장 내 l-hyoscyamine의 tmax(흡수율)는 8.67분, t 1/2이었습니다. l(제거율)은 2.43h이며, dl-scopolamine의 평균 Gmax는 l-scopolamine의 2.9배, 평균 AUC는 l-scopolamine의 6.0배입니다. dl-scopolamine과 l-scopolamine의 농도로부터 계산된 d-scopolamine의 농도는 투여 후 1~2시간 사이에 가장 높았다. l-스코폴라민의 신장 분비의 대부분은 투여량의 34%인 6시간 이내에 발생했으며, 결합결합 대사산물은 발견되지 않았습니다. 심박수의 증가는 0.02mg·kg-1 고용량군에서만 나타났으며, 이는 30분에서 2시간 사이에 발생했습니다. L-스코폴라민의 혈장 농도와 백분율로 표시되는 심박수의 변화 사이에는 선형 관계가 있습니다. 즉, 0.5ug·L-1의 농도는 느린 심박수를 유발하고, 높은 농도는 빈맥을 유발합니다. 따라서 타액분비억제 효과(30min~3h)는 혈장농도와 관련이 있습니다. 인간 아트로핀을 1.3 mg의 용량으로 투여한 경우 아트로핀과 l-스코폴라민의 혈중 농도-시간 곡선은 모두 이중 지수 감소를 나타내며 분포 단계는 t 1/2이 0.63분과 1.38분으로 매우 넓습니다. 제거 단계 t 1 /2는 각각 1.86h 및 2.09h입니다. 매우 낮은 생물학적 활성 S-(-)-스코폴라민, R-(+)-스코폴라민 및 아트로핀은 기니아 피그에서 아세틸콜린 유발 회장 수축에 억제 효과가 있습니다. 이들의 상대적 활성은 각각 100, 1 및 85에서 S-(-)-scopolamine이 가장 강한 활성을 나타냅니다. 히오시아민 중독 히오시아민에 함유된 주요 알칼로이드는 히오시아민, 아트로핀, 스코폴라민입니다. 히오시아민은 L-형태로 추출 과정에서 대부분이 아트로핀(라세미 형태)으로 변합니다. 히오시아민은 아트로핀보다 말초 효과가 더 강한 항콜린제입니다. 중독 진단 및 치료의 핵심 사항은 아트로핀 관련 내용을 참고하시기 바랍니다. 진단 아트로핀 중독의 진단의 핵심은 아트로핀 남용의 병력이 있으며 위와 같은 증상이 나타난다는 점이다. 아트로핀 치료의 핵심은 다음과 같다. 1. 경구 아트로핀 중독자는 즉시 복용을 중단하고 구토를 유도하거나, 아포모르핀을 피하주사하여 구토를 유도한 후 따뜻한 끓인 물이나 1:5000 과망간산칼륨 용액으로 위세척을 한 후 카타르시스를 위해서는 50% 황산마그네슘 용액 60ml를 사용하고, 고농도 대장세척을 위해서는 생리식염수를 사용합니다. 동시에 배설을 촉진하고 체액 균형을 유지하기 위해 10% 포도당 용액 또는 5% 설탕-식염수 용액을 정맥 주입합니다. 2. 대증요법 (1) 과민성 및 경련에는 속효성 바르비투르산염 또는 염소수화물을 사용할 수 있다. (2) 호흡억제의 경우 니코사미드 등 호흡자극제를 사용할 수 있다. (3) 알레르기가 있는 사람은 항히스타민제나 글루코코르티코이드를 사용할 수 있습니다. 3. 아트로핀 길항제 (1) 필로카르핀 : 심한 중독의 경우 증상이 완화될 때까지 15~30분마다 5~10mg을 피하주사하고, 경증의 경우에는 6시간에 1회 입안이 촉촉해질 때까지 투여한다. (2) 네오스티그민 : 중증 환자의 경우 동공이 수축되고 증상이 완화될 때까지 15분 간격으로 0.5~1mg을 피하주사한다. 분석방법 1. 방사면역분석법에 의한 인간 혈장 내 아트로핀 및 l-히오시아민의 측정 인간 혈청 알부민을 면역원에 결합시키고, 항혈청을 얻기 위해 토끼를 면역화하여 추적자로 사용했습니다. 0.1mL 혈청 또는 혈장에서는 9rrrnol·L-1(2.5ng·mL-1) 농도의 아트로핀과 l-scopolamine이 검출될 수 있습니다. 인간 혈장 내 아트로핀의 회수율은 100%에 가깝습니다. 이 방법의 항체는 아트로핀과 l-스코폴라민을 동일하게 인식하며, 구조적으로 유사한 호마트로핀(호름트로핀), 스코폴라민 및 아트로핀 가수분해물 생성물인 트로핀과 트로프애씨드는 측정을 방해하지 않습니다. 이 방법은 간단하고 구체적이며 민감합니다. 2. LC/MS/MS 방법 이 방법은 혈장 내 l-scopolamine을 분석하는 데 적합합니다. 기기: API III - Plus LC/MS/MS 질량 분석기, 대기압 화학 이온화는 내부 표준입니다. 샘플 측정: 1.0mL 혈장 내 Z-스코폴라민의 선형 범위는 20~500pg·mL_입니다. , 1.8분 동안 실행하면 내부 표준물질과 l-스코폴라민이 기준선 분리에 도달했습니다. 작업 직선의 정밀도와 정밀도는 60, 150, 350 Pg·mL-1에서 각각 1.2% ~ 5.0%(RSD) 및 (-4.5)% ~ 2.5%(RE)입니다. 3가지 농도에서의 정밀도와 정확도는 다음과 같습니다. 각각 1.9~3.4%(RSD) 및 -3.3%~5.1%(RE).