목차 1 병음 2 영어 참고문헌 3 국가필수의약품 4 개요 5 Spironolactone Pharmacopoeia 표준 5.1 제품명 5.1.1 중국어 명칭 5.1.2 중국어 병음 5.1.3 영어 명칭 5.2 구조식 5.3 분자식 및 분자량 5.4 원료 함량 5.5 특성 5.5.1 녹는점 5.5.2 비선광도 5.6 식별 5.7 검사 5.7.1 결정 섬도 5.7.2 티올 화합물 5.7.3 관련 물질 5.7.4 잔류 용매 5.7.4.1 메탄올, 에탄올, 아세톤, 에틸 아세테이트 , 테트라히드로푸란 , 피리딘 및 디메틸포름아미드 5.7.5 건조 감량 5.7.6 강열 잔류물 5.8 함량 결정 5.8.1 크로마토그래피 조건 및 시스템 적합성 시험 5.8.2 결정 방법 5.9 범주 5.10 보관 5.11 준비 5.12 버전 6 스피로노락톤 지침 6.1 약품명 6.2 영문명 6.3 스피로노락톤의 별칭 6.4 분류 6.5 제형 6.6 스피로노락톤의 약리작용 6.7 스피로노락톤의 약동학 6.8 스피로노락톤의 적응증 6.9 스피로노락톤의 금기사항 6.10 주의사항 6.11 스피로노락톤의 부작용 6.12 스피로노락톤의 용법 및 용량 로노락톤 6.13 스피로노락톤과 다른 물질과의 상호작용 약물 6.14 전문가 의견 7 스피로노락톤 중독 7.1 임상 증상 7.2 치료 8 첨부된 참고자료: * 스피로노락톤 관련 약물 지침의 다른 버전 1 병음
luó nèi zhī2 영어 참고자료
spironolactone [Xiangya Medical 전문 사전]
aldactone [Xiangya 의료 전문 사전] 3가지 국가 필수 의약품
국가 필수 의약품 소매 안내 가격 정보 일련번호 Spironolactone과 관련된 필수 의약품
p>카탈로그 번호 약명 제형 사양 단위 소매 지침
가격 가이드 비고 878 129 스피로노락톤 캡슐 20mg*100 상자(병) 24.7 화학 약품 및 생물학적 제품* 879 129 스피로노락톤 캡슐 20mg* 12 상자(병) ) 3.2 화학 및 생물학적 제제 부문 880 129 스피로노락톤 정제 20mg*24 상자(병) 5.8 화학 및 생물학적 제제 부문 881 129 스피로노락톤 정제 20mg*100 상자(병) 23 화학 및 생물학적 제제 부문
참고:
1. 표 비고란에 "*" 표시가 있는 제품은 대표상품입니다.
2. 표 중 대표제형규격을 비고란에 "Δ"로 표시한 경우에는 가격차이관계가 명확한 대표제형규격 및 관련규격의 가격은 잠정가격이다. 4 개요
스피로노락톤은 이뇨제이며 약간의 메르캅탄 냄새가 나는 흰색 또는 회백색의 미세 결정성 분말입니다. 신원위세뇨관과 집합관의 상피세포에서 알도스테론 수용체와 경쟁함으로써 K와 Na의 교환이 감소되고 Na와 Cl의 배설이 촉진되어 이뇨가 발생합니다. K 배설이 감소되기 때문에 K 보존 이뇨제입니다.
주로 간경변, 복수, 신증후군, 난치성 심부전 등 알도스테론 상승과 관련된 난치성 부종을 치료하는 데 사용됩니다. 주로 수분과 염분 대사에 영향을 주어 저나트륨혈증과 고칼륨혈증을 유발합니다. 5 Spironolactone 약전 표준 5.1 제품명 5.1.1 중국명
Spironolactone 5.1.2 중국어 병음
Luoneizhi 5.1.3 영문명
Spironolactone 5.2 구조식 5.3 분자식 및 분자량
C24H32O4S 416.57 5.4 원료 함량
이 제품은 17βhydroxy 3 oxo 7α(아세틸티오) 17α 프로게스테렌 21 카르복실산 γ 락톤입니다. 건조제품으로 계산 시 C24H32O4S 함량은 97.0~103.0이어야 합니다. 5.5 특성
이 제품은 흰색 또는 황백색의 미세 결정성 분말로 약간의 메르캅탄 냄새가 납니다.
이 제품은 클로로포름에 쉽게 녹고, 벤젠이나 아세트산에틸에 녹고, 에탄올에 녹고, 물에는 녹지 않습니다. 5.5.1 녹는점
본 제품의 녹는점(2010년판 약전 2부 부록 VI C)은 203~209℃이며 녹으면 분해된다. 5.5.2 비선광
이 제품을 취하여 정밀하게 달아 클로로포름을 가하여 녹이고 정량적으로 희석하여 1ml당 약 10mg을 함유하는 액으로 하여 법(2010년판약전)에 따라 측정한다. 파트 2 부록 VI E), 특정 회전은 33° ~ 37°입니다. 5.6 확인
(1) 이 품목 10mg을 취하여 황산 2ml를 가하고 잘 흔들어 섞으면 용액은 강한 황록색 형광을 띠며 천천히 가열하면 된다. 진한 빨간색으로 변하고 황화수소를 함유합니다. 촉촉한 아세트산 납 시험지에 노출되면 가스가 발생하고 진한 검정색으로 나타납니다. 이 용액을 약 10ml의 물에 부어 황록색 유제를 형성합니다.
(2) 함량결정항목에 기록하는 크로마토그램 중 검액의 주피크 유지시간은 대조액의 주피크 유지시간과 일치하여야 한다.
(3) 이 제품의 적외선 흡수 스펙트럼은 대조 스펙트럼("약물 적외선 스펙트럼 수집"의 그림 582)과 일치해야 합니다. 5.7 검사 5.7.1 결정의 미세도
본 제품 적당량을 취하여 유리슬라이드 위에 놓고 물 1방울을 가한 후 커버슬립으로 덮고 적당히 조여준 후 아래에서 확인한다. 먼저 마이크로미터로 현미경의 시야를 상하좌우로 움직여서 결정이 고르게 분포되어 있는 시야에서 먼저 10μm 이상을 세고 그 다음 10μm 이하를 세십시오. 계수 결과에 따르면 10μm 이하의 결정이 90개 이상이어야 합니다. 5.7.2 티올화합물
이 품목 2.0g에 물 30ml를 넣고 흔들어 섞은 후 여과하고 여액 15ml를 취하여 전분지시액 2ml를 가하고 요오드적정액(0.005mol/L)으로 적정한다. , 그리고 공시험을 사용하여 적정 결과를 수정합니다. 요오드 적정제(0.005mol/L)의 소비량은 0.10ml를 초과해서는 안 됩니다.
5.7.3 관련물질
이 제품 약 62.5mg을 취하여 정밀하게 달아 25ml 계량병에 넣고 테트라히드로푸란 2.5ml를 넣어 녹인 후 이동상으로 표시선까지 희석하고, 1ml를 정확하게 계량하여 100ml 용량플라스크에 넣고 눈금선까지 이동상으로 희석하여 잘 흔들어 대조액으로 한다(1). 대조액(1)을 10ml 메스플라스크에 넣고 이동상을 사용하여 표시선까지 희석하여 잘 흔들어 대조액으로 한다(2) 칸레논 대조물질 약 25mg을 취하여 칭량한다. 이를 정확하게 10ml 계량병에 넣고 테트라히드로푸란 1.0ml를 가하여 녹인 후 이동상으로 표시선까지 희석하고 잘 흔들어 준 다음, 대조액(1) 1ml를 정확하게 칭량하고, 100ml 메스플라스크에 넣고 이동상으로 표시선까지 희석하여 잘 흔들어 대조액으로 한다. ml 용량플라스크를 취하여 이동상으로 적당량만큼 희석하고 잘 흔들어서 시스템적합성 시험용액으로 사용한다. 고성능액체크로마토그래피 시험(2010년판 약전 Part 2, 부록 V D)에 따르면 충진제로 옥틸실란 결합 실리카겔을, 이동상으로 아세토니트릴-테트라히드로푸란-물(8:18:74)을 사용하였고, 유속은 분당 1.8ml이고 검출 파장은 254nm입니다. 시스템 적합성 시험액 20μl를 취하여 액체 크로마토그래프에 주입하고 크로마토그램을 기록합니다. 스피로노락톤 피크와 칸레논 피크 사이의 간격은 1.4보다 커야 합니다. 검액, 대조액(1), 대조액(2), 대조액(2)을 각각 20μl씩 정밀하게 취하여 각각 액체크로마토그래프에 주입하고 주성분 피크의 유지시간까지 크로마토그램을 기록한다. 2회 시험용액. 대조 용액(2)의 크로마토그램에서 주요 피크의 신호 대 잡음비는 6보다 커야 합니다. 시험용액의 크로마토그램에 칸레논 피크와 대조용액(2)의 주피크 면적보다 작은 크로마토그래피 피크를 제외하고 불순물 피크가 있는 경우 각 불순물 피크 면적의 합은 다음과 같다. 대조액(1)의 주피크면적(1.0)보다 크고, 검출파장을 283nm로 변환하여 검액과 대조액(2)을 각각 20μl씩 정확하게 측정하여 각각 액체크로마토그래프에 주입하고, 검액과 대조액의 크로마토그램에 차이가 있는 경우에는 크로마토그램을 기록한다. (2)) 동일한 유지시간의 크로마토그램에서 칸레논 피크의 면적은 주피크 면적보다 커서는 안 된다. 대조액(2)의 (1.0) 254nm와 283nm의 파장에서 검출된 불순물의 총량은 1.0보다 커서는 안 된다. 5.7.4 잔류용매 5.7.4.1 메탄올, 에탄올, 아세톤, 아세트산에틸, 테트라히드로푸란, 피리딘 및 디메틸포름아미드
이 제품 약 1g을 취하여 정확하게 달아 20ml 헤드스페이스병에 정확하게 넣는다. 내부표준용액 1ml를 가한다(n-프로필알코올 적당량을 취하여 정밀하게 달아 디메틸설폭시드로 희석하여 1ml당 약 1mg이 되도록 한 다음 디메틸설폭시드를 가하여 정량적으로 희석하여 10ml로 한다. ) 뚜껑을 덮고 흔들어 녹인 후 검액으로 한다. 추가로 메탄올, 에탄올, 아세톤, 아세트산에틸, 테트라히드로푸란, 피리딘, 디메틸포름아미드 표준품을 취하여 정밀하게 달아 디메틸포름아미드로 칭량한다. 이 품목을 정량적으로 희석하여 1ml당 메탄올, 에탄올, 아세톤 및 에틸아세테이트 약 1mg과 테트라히드로푸란, 피리딘 및 디메틸포름아미드 각각 약 0.07mg, 0.02mg 및 0.09mg을 함유한 용액을 제조하여 5ml를 정확하게 취한다. 20ml 헤드스페이스병에 내부표준액 1ml를 정확하게 가하여 디메틸설폭사이드로 10ml로 정량하여 마개를 밀봉한 후 잘 흔들어 표준액으로 한다. 잔류용매 정량법(2010년판 약전, 제2부, 부록 VIII P)에 따라 시험한다. 6-시아노프로필페닐-94 디메틸폴리실록산(또는 유사한 극성)을 고정 액체로 사용하는 모세관 컬럼을 크로마토그래피 컬럼으로 사용합니다. 컬럼 온도는 40°C이고 8분 동안 유지되며 분당 45°C의 속도로 가열됩니다. 검출기 온도는 250°C, 입구 온도는 200°C, 헤드스페이스 병의 평형 온도는 80°C, 평형 시간은 30분입니다. 헤드스페이스주입을 위한 검액과 대조액을 정밀하게 측정하고, 메탄올, 에탄올, 아세톤, 에틸아세테이트, 테트라히드로푸란, 피리딘, 디메틸포름아미드를 포함하는 내부표준법에 따라 크로마토그램을 기록하고 피크면적을 계산하여야 한다. .
5.7.5 건조 감량
이 제품을 취하여 105℃에서 항량이 될 때까지 건조시킨다. 감량은 0.5를 초과하지 않아야 한다(약전 2부, 2010년판 부록 VIII L). 5.7.6 점화 잔류물
0.1(2010년판 약전, 파트 II, 부록 VIII N)을 초과해서는 안 됩니다. 5.8 함량 결정
고성능 액체 크로마토그래피(약전 2부, 2010년판 부록 V D)에 따라 결정합니다. 5.8.1 크로마토그래피 조건 및 시스템 적합성 테스트
필러로 옥타데실실란 결합 실리카겔을 사용하고, 이동상으로 아세토니트릴-물(50:50)을 사용합니다. 검출 파장은 238nm입니다. 스피로노락톤 피크를 기준으로 계산된 이론 단수는 3000보다 작아서는 안 되며, 스피로노락톤 피크와 인접한 불순물 피크 사이의 분리가 요구 사항을 충족해야 합니다. 5.8.2 정량방법
이 품목을 적당량 취하여 정확하게 질량을 측정한 후 이동상을 가하여 녹이고 정량희석하여 1ml당 약 25μg의 용액으로 만든 후 20μl를 정확하게 계량하고 이를 액체 크로마토그래프에 주입하고 크로마토그램을 기록합니다. 또 다른 스피로노락톤 기준 물질을 취하여 같은 방법으로 측정합니다. 외부 표준 방법에 따라 피크 면적으로 계산됩니다. 5.9 카테고리
이뇨제. 5.10 보관
밀봉하여 보관하십시오. 5.11 준비
(1) 스피로노락톤 정제? (2) 스피로노락톤 캡슐 버전 5.12
"중화인민공화국 및 중화인민공화국 약전" 2010년판 6 스피로노락톤 지침 6.1 약품명
스피로노락톤6.2의 영문명
스피로노락톤 6.3의 별칭
스피로노락톤;스피로노락톤;스피로노락톤; >
비뇨기과 약물 gt; 저효율 이뇨제 6.5 제형
1. 정제: 20mg
2. 캡슐: 20mg; 6.6 스피로노락톤의 약리학적 효과
스피로노락톤은 스테로이드이자 강력한 내인성 미네랄코르티코이드 호르몬인 알도스테론입니다. 스피로노락톤은 알도스테론과 유사한 화학 구조를 갖고 있으며 원위곡세뇨관과 집합관의 피질 상피 세포에서 알도스테론 수용체에 결합하기 위해 알도스테론과 경쟁하여 KNa 교환을 촉진하는 알도스테론의 효과를 억제합니다. 이뇨제 역할을 하는 Na 및 Cl-의 배설을 증가시키는 동시에 K는 유지됩니다. 이 약의 이뇨 효과는 약하고 느리며 오래 지속됩니다. 일정 기간 동안 지속적으로 사용하면 이뇨 효과가 점차 약해집니다. 이는 또한 고환 및 부신 마이크로솜에서 시토크롬 P450을 선택적으로 파괴하여 생식선에서 안드로겐 생성을 억제할 수 있는 항안드로겐 활성을 가지며, 피지선에 대한 안드로겐의 영향을 줄이기 위해 표적 조직의 수용체에 대해 디히드로테스토스테론과 경쟁할 수 있습니다. *. 6.7 스피로노락톤의 약동학
경구 투여 후 미립자 제제의 위장관 흡수율은 90이고, 최고 농도 시간은 3~4시간이다. 스피로노락톤은 장기간 사용 시 간에서 신속하고 대량으로 대사되며, 그 활성의 약 70%는 대사산물인 칸레논에서 나옵니다. 칸레논 98은 혈장 단백질과 결합하며 반감기는 10~35시간입니다. 칸레논과 기타 대사산물은 소변과 대변으로 배설됩니다. 6.8 스피로노락톤의 적응증
만성 울혈성 심부전, 간경변, 복수 및 신증후군으로 인한 부종. 원발성 알도스테론증의 진단 및 치료. 여성 여드름, 여성 다모증, 남성형 탈모증. 6.9 스피로노락톤 금기사항
신부전증과 혈청 칼륨 수치가 높은 환자에게는 금기입니다. 6.10 주의사항
단회 사용 시 저나트륨혈증, 고칼륨혈증이 발생할 수 있으므로 장기간 사용 시 정기적으로 칼륨 및 나트륨 이온을 측정해야 합니다.
6.11 스피로노락톤의 부작용
장기간 사용하면 두통, 졸음, 혼돈, 운동실조, 홍반성 발진, 다모증 및 요로계 장애가 발생할 수 있습니다. 장기간 사용하면 질쇠약, 발기부전, 여성형 유방, 여성의 질 압통 및 월경불순이 발생할 수 있습니다. 혈중 요소질소와 혈청 요산 수치가 증가할 수 있으며, 과립구 감소증과 호산구 증가증이 발생할 수 있습니다. 만성신부전 환자나 칼륨 보충제를 동시에 복용하는 환자에서는 고칼륨혈증이 발생할 수 있습니다. 위장 장애와 위궤양이 가끔 나타납니다. 6.12 스피로노락톤의 용법 및 용량
1. 20~40mg(미세과립형)을 1일 3회 경구 복용한다. 복용량을 늘리면 혈청 칼륨 수치를 높이기 어렵고 부작용이 자주 발생합니다.
2. 성인의 간경변증에 따른 부종 및 복수 치료: 300~600mg(미립자형)을 경구 투여하고, 분할 투여하며, 개별 환자에게는 더 많은 양(월당 약 800mg)이 필요합니다.
3. 성인 원발성 알도스테론증(primary aldosteronism)의 치료 : 300~600mg을 1일 3~4회에 나누어 경구 복용하면, 사용 후 요중 칼륨이 현저히 감소하고 혈중 칼륨이 증가하며, 혈중 나트륨 농도가 증가합니다. 수술 전 3~4주 동안 원발성 알도스테론증을 치료하는데 사용됩니다. 수술이 적합하지 않거나 수술 후 결과가 좋지 않은 경우에는 유지 용량으로 장기간 치료하여 증상을 완화할 수 있습니다. 보통 용량은 1회 40~60mg(미립자형), 1일 3~4회이다. 혈중 칼륨 수치가 정상으로 돌아오고 혈압이 점차 정상으로 떨어진 후에는 유지 용량으로 장기간 사용하세요. 유지용량은 1일 40mg으로 1회 또는 분할하여 복용한다. 6.13 약물 상호 작용
염화칼륨 또는 기타 칼륨 보존 이뇨제와 병용하면 특히 신부전 환자에게 생명을 위협하는 고칼륨혈증을 유발할 수 있습니다. 티아지드계 약물과 병용하면 이뇨 효과가 향상되는 반면, 칼륨 배설 효과는 스피로노락톤에 의해 상쇄되며, 두 약물을 병용하면 효능이 증가하고 부작용을 줄일 수 있다. 그러나 혈중 칼륨 수치를 모니터링해야 합니다. ACEI와 병용하면 특히 신부전증 환자의 경우 고칼륨혈증에 추가적인 효과가 있으므로 병용은 금지됩니다. 인도메타신(인도메타신)과 병용투여 시 혈청 칼륨 수치가 증가할 수 있습니다. 염화칼륨은 적용 중에 맹목적으로 사용해서는 안 되며, 고칼륨혈증을 피하기 위해 트리암테렌과 병용해서도 안 됩니다. 6.14 전문가 의견
칼륨 저장 이뇨제와 칼륨 손실 이뇨제를 병용하면 각각의 부작용을 상쇄하는 동시에 추가적인 효과가 있습니다. 특히 스피로노락톤은 알도스테론의 효과를 길항하여 중증 CHF에 유의한 효과를 갖는다. 스피로노락톤의 여드름 치료 효과는 50~100이며, 기존의 다른 치료법과 병용하면 효능이 향상될 수 있으며, 다모증의 경우 2~12개월간 지속적으로 사용해야 하며, 장기간 사용 시에는 부작용에 주의해야 합니다. 7 스피로노락톤 중독
스피로노락톤(스피로노락톤)은 신장 원위 세뇨관 및 집합관의 상피 세포에서 알도스테론 수용체와 경쟁하여 K와 Na의 교환을 감소시키고 Na와 Cl의 배설을 촉진합니다. K 배설이 감소되기 때문에 K 보존 이뇨제입니다. 주로 간경변, 복수, 신증후군, 난치성 심부전 등 알도스테론 상승과 관련된 난치성 부종을 치료하는 데 사용됩니다. 쥐의 경구 LD50gt는 1.0g/kg이고, 쥐의 복강내 주사 LD50은 0.277g/kg이다. 일반적인 복용량은 1회 20~40mg을 하루 3회 경구 투여합니다. 주로 수분과 염분 대사에 영향을 주어 저나트륨혈증과 고칼륨혈증을 유발합니다. [1] 7.1 임상양상
이상반응은 다음과 같습니다 [1]:
1. 중추신경계
두통, 현기증, 허약감, 졸음, 정신적 혼란, 경제적 혼란 등
2. 소화기
식욕부진, 메스꺼움, 구토, 위경련, 복통, 설사 등
3. 내분비계
남성 음경 발달, 낮은 음경, 발기부전, 소수낭염, 여성 음경 확대 및 통증, 여성 다모증, 월경 불규칙 또는 무월경, 질 경화 및 간헐적인 유방 보고 암.
4. 대사 이상
저나트륨혈증, 고칼륨혈증, 고요산혈증, 혈중 요소질소 증가 및 경미한 산증.
5. 기타
발진, 두드러기, 약물열, 호산구증가증, 과립구감소증, 홍반루푸스양증후군 등 7.2 치료
스피로노락톤 중독 치료의 핵심은 [1]이다:
1. 실수로 다량을 복용하여 중독된 경우 즉시 구토와 위세척을 유도해야 한다.
2. 수분을 보충하고 저나트륨혈증과 고칼륨혈증을 교정하며 수분과 전해질 균형을 유지합니다.